科研产出
含肟酯基L-香芹酮衍生物的设计、合成、晶体结构及杀菌活性（英文）
《有机化学 》 2021 SCI 北大核心 CSCD
摘要：L-香芹酮是一种具有杀菌活性的天然产物,可用作新型杀菌剂的先导化合物.因此,以L-香芹酮为先导化合物,采用活性亚结构拼接法合成了一系列含肟酯的L-香芹酮衍生物.化合物的结构经过红外, ~1HNMR, ~(13)CNMR和高分辨质谱确认.本研究还测定了这些化合物对油菜菌核真菌、小麦赤霉真菌、水稻稻瘟真菌、西瓜枯萎真菌和水稻纹枯真菌5种植物病原真菌的抑菌活性,结果表明大部分化合物显示了良好的抑菌活性.其中(E)-2-甲基-5-(丙-1-烯-2-基)环己-2-烯-1-酮O-(4-乙基苯甲酰基)肟(4e)对小麦赤霉的杀菌活性最好(EC_(50)=5.07mg/L),(S,E)-2-甲基-5-(丙-1-烯-2-基)环己-2-烯-1-酮O-(3-甲基苯甲酰基)肟(4b)对油菜菌核的杀菌活性最好(EC_(50)=18.84mg/L),均优于对照药剂烯肟菌酯.因此, L-香芹酮衍生物具有深入研究开发新型杀菌剂的潜力.
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圣草次苷的合成及其对过氧化氢诱导人脐静脉内皮细胞氧化损伤的保护作用
《食品科学 》 2021 北大核心 CSCD
摘要：以橙皮苷为原料,经三氯化铝-吡啶去甲基反应合成药用天然产物圣草次苷,产物通过1H核磁共振（nuclear magnetic resonance,NMR）和13C NMR进行结构确证,并探究其对过氧化氢（H2O2）诱导氧化应激损伤的人脐静脉内皮细胞系（human umbilical vein endothelial cells,HUVEC）细胞的保护作用机制。结果表明:圣草次苷对HUVEC细胞无毒性作用,能显著提高氧化损伤HUVEC细胞的存活率（P<0.05）,但无显著剂量效应;显著降低细胞中活性氧水平和丙二醛含量（P<0.05）,显著提高超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶等抗氧化酶的活力（P<0.05）;显著上调Bcl-2/Bax蛋白比值和下调p53蛋白表达（P<0.05）。结论:圣草次苷能有效阻止H2O2所致HUVEC细胞损伤,该作用与圣草次苷的抗氧化活性和抑制细胞死亡有关。
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生物活性多甲氧基黄酮羧酸和氨基酸衍生物的合成及其结构表征
《食品科学技术学报 》 2020 CSCD
摘要：多甲氧基黄酮(PMFs)是一类存在于柑橘属植物中具有显著抗癌、抗炎和抗氧化等生物活性的天然产物.为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮氧化得到多甲氧基黄酮醇[3-羟基橘皮素(7)和3-羟基川陈皮素(8)],化合物7和化合物8分别在K2CO3和N,N-二甲基甲酰胺条件下与氯乙酸乙酯进行Williamson反应,生成了多甲氧基黄酮羧酸酯类衍生物,再经碱性水解合成了2种未见文献报道的多甲氧基黄酮羧酸衍生物[橘皮素-3-O-乙酸(1)和川陈皮素-3-O-乙酸(2)].化合物1和化合物2在CH2Cl2作溶剂、1-(3-二甲基丙胺)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂和4-N,N-二甲氨基吡啶为辅助剂的条件下,分别与2种不同的氨基酸甲酯盐酸盐发生缩合反应,得橘皮素和川陈皮素的氨基酸甲酯衍生物,然后经水解反应得到了4种新型多甲氧基黄酮氨基酸衍生物3~6.对所合成的化合物用1H NMR、13C NMR和MS等方法进行了结构表征.
关键词： 多甲氧基黄酮 黄酮羧酸衍生物 黄酮氨基酸衍生物 合成 结构表征
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牛场污水资源化利用的前处理方法效果研究
《广东农业科学 》 2016
摘要：采用固液分离、沉淀、超声波振荡及化学添加方法,对牛场污水资源化利用前进行处理。牛场废弃物经固液分离,再经过沉淀池处理后液体废弃物(即养殖污水)中悬浮物(SS)降低7.14%,大肠菌群数降幅达97.27%,COD含量降幅达82.51%。试验对比了添加不同比例生石灰、石灰氮和超声波振荡的处理效果,发现随着化学药剂添加比例的提高,养殖污水透光率升高,达到澄清所需时间减少,但同时养殖污水的电导率也显著增加,磷含量显著降低,而钾含量变化较小。其中添加生石灰5 g/L的处理,2 d后养殖污水大肠菌群数降至0,透光率达到90%以上;添加石灰氮5 g/L的处理,1 d后养殖污水大肠菌群数降至0,透光率达到95%以上,且处理3 d后总氮含量增至600 mg/kg以上,而超声波振荡处理对所测指标的影响较小。可见,养牛场废弃物经固液分离的液体部分通过沉淀、过滤及化学添加处理后,可经水肥一体化管道就地资源化利用,这可为实现养牛场废水以及类似水质废水的快速处理提供依据。
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生物活性多甲氧基黄酮糖苷的合成及其结构表征
《湖南大学学报(自然科学版) 》 2015 EI 北大核心 CSCD
摘要：为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮(DMDO)氧化得到多甲氧基黄酮醇9和10,然后,9和10分别与糖基供体α-溴代乙酰葡萄糖、半乳糖和鼠李糖在NaOH水溶液和氯仿体系中,进行相转移催化下的糖苷化反应及随后的脱乙酰化反应,首次合成了4种新的多甲氧基黄酮糖苷化合物1~4.对所合成的化合物用1 HNMR,13 CNMR和MS等波谱法进行了结构表征.合成方法原料易得、工艺简便、收率较高.
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氟虫双酰胺防治水稻稻纵卷叶螟研究
《植物保护 》 2013 北大核心 CSCD
摘要：2010和2012年,采用田间小区试验分别探索了氟虫双酰胺种子包衣处理、喷雾处理对水稻稻纵卷叶螟的实际防治效果。2010年试验结果表明,24%氟虫双酰胺水分散粒剂种子包衣处理对稻纵卷叶螟的控制作用较好,且持效期长。2012年试验结果表明,氟虫双酰胺不同剂型(20%悬浮剂、20%水分散粒剂)喷雾处理能有效防控该害虫危害,且持效性长达28d,药后7～28d卷叶防治效果分别为75.72%～97.21%、79.71%～97.43%;同时,该药剂对稻纵卷叶螟低龄及高龄幼虫的杀灭效果高,药后7～21d防治效果大于92%。
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3种聚(D,L)乳酸–毒死蜱微胶囊的制备与缓释性能
《湖南农业大学学报(自然科学版) 》 2012 北大核心
摘要：分别以相对分子质量为25 000、60 000、100 000的聚(D,L)乳酸(PDLLA)为壁材,PVA–1788为乳化剂,采用乳化溶剂挥发法制备PDLLA–毒死蜱微胶囊,考察工艺条件对微胶囊粒径的影响,通过光学显微镜、扫描电子显微镜、激光粒度分布仪、高效液相色谱(HPLC)等表征PDLLA–毒死蜱微胶囊性能,并采用柱层析法评价了3种PDLLA–毒死蜱微胶囊的缓释性能。结果表明,工艺条件对微胶囊的粒径有显著影响,当PVA–1788质量分数为1.25%,连续相与有机相体积比为4.5,PDLLA与毒死蜱质量比为2∶1时,可获得球形规整、粒径较小的微胶囊。PDLLA相对分子质量的改变对微胶囊的外观、粒径大小及分布、载药量和包覆率均无显著影响。3种PDLLA微胶囊对毒死蜱均具有明显的缓释效应,释药19 d,药物累积释放量分别为88.76%、76.74%、65.64%,其中,相对分子质量25 000的PDLLA–毒死蜱微胶囊释药速率最快。
关键词： 聚(D,L)乳酸 毒死蜱 微胶囊 制备工艺 缓释性能
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